Raspadljive tablete s povećanom topljivosti i brzinom oslobađanja djelatne tvari

diplomski rad

• Naslov (engleski): Orally disintegrating tablets with enhanced solubility and drug release rate
• Autor: Josipa Skočibušić
• Mentor: Krunoslav Žižek (mentor)
• Član povjerenstva: Krunoslav Žižek (predsjednik povjerenstva)
• Član povjerenstva: Sanja Lučić Blagojević (član povjerenstva)
• Član povjerenstva: Stanislav Kurajica (član povjerenstva)
• Ustanova koja je dodijelila akademski / stručni stupanj: Sveučilište u Zagrebu; Fakultet kemijskog inženjerstva i tehnologije; Zagreb
• Datum i država obrane: 2020-09-30, Hrvatska
• Znanstveno / umjetničko područje, polje i grana: TEHNIČKE ZNANOSTI; Kemijsko inženjerstvo

Sažetak

Lurasidon-hidroklorid (LRS HCl) je djelatna tvar slabe topljivosti u vodenom mediju što otežava njegovu primjenu u liječenju psihičkih poremećaja. S ciljem povećanja njegove topljivosti, procesnom tehnologijom sušenja raspršivanjem pripravljene su čvrste disperzije djelatne tvari u matrici hidrofilnog polimera, poli(vinil-pirolidona) (PVP). Dobivene čvrste disperzije karakterizirane su diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom i rendgenskom difrakcijskom analizom na praškastom uzorku. Određena je ravnotežna topljivost djelatne tvari u čvrstim disperzijama. U pripravi raspadljivih tableta promjera 8 mm korištene su pripravljene čvrste disperzije i pomoćne tvari: manitol, natrijeva kroskarmeloza te mikrokristalna celuloza. Karakterizacija raspadljivih tableta podrazumijevala je ispitivanje ujednačenosti masa, tvrdoće raspadljivih tableta, testiranje njihove raspadljivosti, te određivanje sadržaja djelatne tvari. In vitro ispitivanjima određena je topljivost djelatne tvari te su utvrđeni profili njezina oslobađanja iz dobivenih tableta. Vrijeme raspadljivosti manje je od 3 minute za tablete SD 50 R, SD 75 R i SD 75 A. Profili oslobađanja u laboratorijskom okruženju i uz prisutnost McIlvaineovog pufera (pH = 3,8) ukazuju na brže oslobađanje djelatne tvari iz svih raspadljivih tableta pripravljenih iz čvrstih disperzija u odnosu na čisti i netretirani LRS HCl.

Sažetak (engleski)

Lurasidone hydrochloride (LRS HCl) is an active pharmaceutical ingredient with low aqueous solubility that makes this drug difficult to use for the treatment of psychotic disorders. For the purpose of drug solubility enhancement, solid dispersions of a drug in a matrix of hydrophilic polymer, poly(vinyl pyrrolidone) (PVP) were prepared by spray drying process technology. Derived solid dispersions were characterized by differential scanning calorimetry and X-ray powder diffraction analysis. Apparent drug solubility in solid dispersions was detected as well. Orally disintegrating tablets with 8 mm in diameter were prepared using solid dispersions and mannitol, sodium croscarmellose and microcrystalline cellulose as excipients. Characterization of ODTs implied testing the mass uniformity, hardness, its disintegration and detecting the drug content. Drug solubility and its release profiles were detected as well using in vitro dissolution tests. The disintegration time for is less than 3 minutes for SD 50 R, SD 75 R and SD 75 A tablets. In vitro release profiles in the presence of McIlvaine buffer (pH = 3.8) indicate faster release of the drug from all disintegrating tablets prepared from solid dispersions in comparison to pure and untreated LRS HCl release profiles.

• Ključne riječi: lurasidon-hidroklorid; poboljšanje topljivosti lijeka; čvrsta disperzija; sušenje raspršivanjem; raspadljiva tableta za usta; oslobađanje djelatne tvari
• Ključne riječi (engleski): lurasidone hydrochloride; drug solubility enhancement; solid dispersion; spray drying; orally disintegrating tablet; drug release
• Jezik: hrvatski
• URN:NBN: urn:nbn:hr:149:586185
• Studijski program: Naziv: Kemija i inženjerstvo materijala; Vrsta studija: sveučilišni; Stupanj studija: diplomski; Akademski / stručni naziv: magistar/magistra inženjer/inženjerka kemijskog inženjerstva (mag. ing. cheming.)
• Vrsta resursa: Tekst
• Način izrade datoteke: Izvorno digitalna
• Prava pristupa: Otvoreni pristup
• Datum i vrijeme pohrane: 2022-04-13 13:38:11